卡布替尼的药物相互作用

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      奇若替尼,即苹果酸卡博替尼,西药名。常见制剂为胶囊剂、片状。用以医治进度性、转移癌甲状腺囊肿髓样癌。奇若替尼(XL184),是一个十分奇妙的抗癌新药。有些人吐槽这是一个”very dirty”的抗癌新药。据统计,奇若替尼的靶标包含MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.一般的靶向药物也就1-3个靶标,它能够有9个,钦佩。这般多的靶标,许多情况下大伙儿也不知道究竟哪一个靶标才算是合理的,造成奇若替尼的防癌体制不明不白。

  下边来介绍一下奇若替尼的防癌体制,奇若替尼针对有骨转移的情况的末期癌病,好像能够能够更好地操纵骨转移的情况;晚期肝癌病人表明,奇若替尼对晚期肝癌非常好,单用或是协同都能够;肉疙瘩病人表明,肉疙瘩病人也非常值得试一下奇若替尼,实际效果非常好;肾肿瘤病人表明,大家早已开始了奇若替尼了;非小细胞肝癌病人表明,RET重新排列和EGFR野生型的病人能够应用奇若替尼的。

  药品相互影响

  1、身心健康试验者给与强CYP3A4缓聚剂酮康唑(400Mg/天,共27天),可提升奇若替尼单使用量曝露量(AUC)约38%,服食本产品时,应防止同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。

  2、身心健康试验者给子强CYP3A4诱导剂利福平(600Mg/天,共31天),可减少奇若替尼单使用量曝露量(AUC)约77%,应防止同屏CYP3A4诱导剂(如阿昔洛韦、苯妥英钠、卡马西平片、利福平、利幅布汀、利福喷汀、苯巴比妥钠、贯叶连翘中药制剂)。

  3、在人肝微粒体酶系中,奇若替尼为CYP2C8非竞争缓聚剂、CYP2C9复合型缓聚剂、CYP2C19及CYP3A4弱竞争缓聚剂。在塑造的人肝脏细胞中,本产品为CYP1A1mRNA诱导剂,但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无危害。

  4、在实体肿瘤病人中,本产品恒定半衰期(≥100mg/天,共吃药最少二十一天)表明,对单使用量罗格列酮(CYP2C8底物)血液曝露量(Cmax和AUC)无危害。

  5、为P糖蛋白装运活力抑制药,但并不是其底物因而,奇若替尼很有可能提升P糖蛋白的底物半衰期。

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