色瑞替尼的剂量和给药方法

类别: 药品信息

  第二代ALK缓聚剂色瑞替尼Zykadia(Ceritinib,LDK378)于2014年4月准许用以经克唑替尼医治后病情严重或对克唑替尼不耐受的ALK呈阳性转移癌非小细胞肝癌患者的医治.

  使用量和给药方式

  每日1次内服750 mg色瑞替尼胶襄(150mg*5),空着肚子(餐前1小时或饭后2钟头)。色瑞替尼的规范使用量和较大 承受使用量为750Mg每日,最少合理使用量为450mg每日.

  色瑞替尼每天750mg空着肚子给药计划方案,59%的患者必须减药,10%的患者断药,消化道不良反应占比很高:拉肚子86%,恶心想吐80%,反胃60%.

  随餐的危害

  色瑞替尼与低脂食物同屏,药品的溶出度提升58%;色瑞替尼与高脂肪食材同屏,药品的溶出度提升73%。消化道不良反应与色瑞替尼的半衰期不相干,色瑞替尼随餐服食降低了消化道不良反应,殊不知提升了其他不良反应(肝和心脑血管病毒副作用).

  

  因此诺华制药依据FDA的发售后规定,进行了ASCEND8一期临床实验,较为色瑞替尼随餐(450mg或600Mg每天一次)与空着肚子给药计划方案(750Mg每天一次)的功效.

  服药随诊科学研究

  一项随诊科学研究(LDK 2015-03)列入了58例克唑替尼抗药性ALK呈阳性NSCLC患者,年龄结构63岁,41%男士,21%的患者在克唑替尼抗药性后接纳了放化疗。71%患者选用空着肚子给药计划方案(750Mg每天一次),29%患者选用随餐计划方案(19%的患者600Mg每日,10%的患者450mg每日)。随餐计划方案组年龄结构更高,但迁移灶数量更少。负相关随诊時间为3.8个月,600Mg组为9.9个月,450mg组为8.6个月。总体客观性高效率为69%,随餐和空着肚子给药计划方案中间沒有显著性差异。随餐组沒有产生消化道不良反应.

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