甲氨蝶呤片(Methotrexate )

  甲氨蝶呤片(Methotrexate )


  全部名称:甲氨蝶呤片,甲氨蝶呤片“益伯偉”,Methotrexate,Trexall,Methotrexat“Ebewe”

  适应症:1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病

  用法用量:口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗:一次15mg~20mg/m2,每周一次。

甲氨蝶呤片(Methotrexate )说明书
通用名:甲氨蝶呤片
商品名:Trexall
全部名称:甲氨蝶呤片,甲氨蝶呤片“益伯偉”,Methotrexate,Trexall,Methotrexat“Ebewe”

适应症:
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;
2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;
3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

用法用量:
口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗:一次15mg~20mg/m2,每周一次。

不良反应:
1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等;
2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;
3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症;
4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;
5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血;
6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹;
7、白细胞低下时可并发感染。

禁忌:
已知对本品高度过敏的患者禁用。
因本品有致畸作用及从乳汁排出,故服药期禁怀孕及哺乳。

注意事项:
1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;
2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;
3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm2时不宜用;
4、为避免误用中毒,建议医师、药师和患者用药前请认真阅读说明书。本药品通常用法为每周1~2次,请严格按照医生处方服用。

贮藏:
遮光,密封保存。

【儿童用药】 未进行该项实验且无可靠的参考文献。

【老年患者用药】 未进行该项实验且无可靠的参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 因本品有致畸作用及从乳汁排出,故服药期禁怀孕及哺乳。

作用机制:
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。

安全与疗效:
最初使用甲氨蝶呤或与类固醇合用的甲氨蝶呤用于诱导急性淋巴细胞白血病的缓解。最近,皮质类固醇疗法与其他抗白血病药物联合使用或与甲氨蝶呤(包括甲氨蝶呤)循环联合使用,已显示出快速有效的缓解作用。当用于诱导时,每天给予3.3mg/m2甲氨蝶呤与60mg/m2泼尼松合用,通常在4至6周内可使50%的患者缓解。
药物相互作用:
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性。
2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。
3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用。
4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。
5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
6、高,继而毒性增加,应酌情减少用量。
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用。
8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。
本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
药理毒理:
四氢叶酸在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。

1.美国食品药品监督管理局(FDA)批准的皮肤科适应证
银屑病、塞泽里综合征(Sézary syndrome)、恶性网状细胞白血病性红皮病

2.皮肤科超适应症用药
增殖性皮肤病(毛发红糠疹、急性苔藓样痘疮样糠疹)
免疫大疱性皮肤病(寻常型天疱疮、大疱性类天疱疮、获得性大疱表皮松解症)
自身免疫性结缔组织病(皮肌炎、亚急性红斑狼疮、系统性红斑狼疮)
血管炎-嗜中性皮肤病(白细胞破碎性血管炎、皮肤结节性多动脉炎)
其他皮肤病(结节病、瘢痕疙瘩、MF等)

3.禁忌证[2]
绝对禁忌证:严重感染;严重肝脏疾病;肾衰竭;怀孕/哺乳期妇女;骨髓功能障碍或血液改变(严重的贫血、白细胞减少症及血小板减少症;免疫缺陷;急性消化性溃疡;肺功能显著降低。
相对禁忌证:肝肾功能明显异常者,急性肝炎,肝硬化;同时服用其他肝毒性药物时;育龄期男女患者治疗期间均需避孕,MTX的洗脱期为3个月,但安全起见,男女患者在治疗结束后半年内避孕;酗酒者;急性感染性疾病患者(如结核、肾孟肾炎);溃疡性结肠炎;肥胖患者(BMI>30);糖尿病患者;依从性差;近期接种疫苗者;尤其是肝炎疫苗;既往恶性肿瘤史;充血性心力衰竭;对已知药物成分过敏的患者。

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