阿巴西普(Orencia)

阿巴西普(Orencia)


全部名称:阿巴西普, 恩瑞舒,Abatacept,Orencia

适应症:类风湿关节炎,多关节性青少年特发性关节炎

用法用量:1、体重在60kg以下的成人,可在30min内一次性静脉滴注500mg,体重在60-100kg者可一次滴注750mg,体重在100kg以上者可一次滴注1000mg。在首剂后的第2周和第4周再各给药1次,此后则每4周给药1次。
2、老年人的剂量同成人。

阿巴西普(Orencia)说明书

通用名:阿巴西普
商品名:Orencia
全部名称:阿巴西普, 恩瑞舒,Abatacept,Orencia

适应症:类风湿关节炎
ORENCIA与甲氨蝶呤联合应用于:
•治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)的成人患者,对以前的治疗反应不良,用一种或多种包括甲氨蝶呤(MTX)或肿瘤坏死因子(TNF)在内的疾病改善型抗风湿药物(DMARD) α抑制剂。
•以前未用甲氨蝶呤治疗的类风湿关节炎患者治疗高度活跃和进行性疾病。
联合治疗与阿巴他普和甲氨蝶呤联合治疗后,联合损伤进展减轻和身体功能改善已得到证实。

多关节性青少年特发性关节炎
ORENCIA与甲氨蝶呤联合用于治疗6岁及以上儿童患者的中度至重度活动性多关节青少年特发性关节炎(JIA),其对包括至少一种TNF抑制剂在内的其他DMARD具有不足的反应。

用法用量:
1、体重在60kg以下的成人,可在30min内一次性静脉滴注500mg,体重在60-100kg者可一次滴注750mg,体重在100kg以上者可一次滴注1000mg。在首剂后的第2周和第4周再各给药1次,此后则每4周给药1次。
2、老年人的剂量同成人。

不良反应:
本品与英利昔单抗有相似的不良反应。
1、呼吸系统:可出现慢性支气管炎急性恶化、支气管炎、鼻咽炎、上呼吸道感染。
2、泌尿生殖系统:可见泌尿道感染、肾盂肾炎。
3、免疫系统:据报道有1.7%的患者产生抗体,也可出现输液反应(最常见的症状即头晕和头痛,尚未见到重度或极重度急性滴注反应的报道)。
4、神经系统:可出现头痛。
5、胃肠道:可出现恶心、憩室炎。
6、皮肤:可出现蜂窝织炎。
7、过敏反应:可见风疹、低血压和呼吸困难。
8、其他:有出现恶性肿瘤(如乳腺癌、皮肤癌、膀胱癌、胆道癌、子宫内膜癌、宫颈癌、淋巴癌、黑色素瘤、骨髓增生异常综合征、肾癌、卵巢癌、前列腺癌、甲状腺癌和子宫癌)和感染性疾病的研究报道。

禁忌:

1、对本品过敏者禁用。
2、慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者,潜在感染、慢性感染、局部感染或有感染史的患者(可能恶化)有导致感染和潜在因素的患者,隐性结核病患者等慎用阿巴西普注射液。
3、动物实验本品可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

注意事项:
本品不宜用于对其活性成分及其他成分过敏者安慰剂对照临床研究显示接受本品十下NF阻断剂联合治疗的患者感染发生率高于仅接受下N「阻断剂者,前者的感染和严重感染发生率分别为63%和4.4%,后者则分别为43%和0.8%。但临床研究并未证明两者联用对疗效提高有重要作用.所以目前不推荐本品与TNF阻断剂联用。当患者由下NF阻断剂疗法转用本品治疗时.应监测患者的感染体征。

贮藏:

用冰箱冷藏,温度保持在2℃至8℃(36F至46F),过期禁止使用。使用时再拆开原包装,避免光线照射。

作用机制:
本品为选择性T细胞共刺激调节剂,通过与抗原递呈细胞上的CDBO和CD86结合来抑制T细胞的激活。激活的T-细胞与类风湿性关节炎(RA)发病机制相关,且大里存在于RA患者的关节滑膜中。T-细胞完全瀚活至少需要得到来自抗原递呈细胞的2种信号传导,其中下细胞上的CD28与抗原递呈细胞上CD80或CD86的相互作用就是共刺激信号传导的关键步骤。本品通过与抗原递星细胞上CD80和CD8结合』进而阻断两者与下细胞上的CD28的相互作用,从而抑制T-细胞的激活。
临床研究显示,本品剂最达到约IOmglkg时,血浆中可溶性IL-2受体(slL-2R),IL-6、类风湿因子(RF)、C反应蛋白(CRP)间质金属蛋白酶-3(MMP-3y及丁NF-a的水平均出现下降。但上述生物反应标记物水平的变化与本品治疗RA的作用关联尚待明确。

安全与疗效:
5项随机双盲安慰剂对照的临床研究对阿巴西普疗效和安全性进行了评价,入选患者为18岁及以上经美国风湿病学会(ACR)标准确诊的活动性RA患者。研究中,患者静脉输注本品或安慰剂.起始时及第2和4周各给药1次,此后每4周1次。一项针对1 22例经至少一种非生物制品类DMARD药物治疗或依那西普(etanercept)治疗无效的活动性RA患者的研究中,患者随机接受本品[0.5、2或10mg/kg]或安慰剂治疗,为期8周。另3项研究评价了本品的疗效和安全性,第2和第3项纳入患者为对甲氨蝶呤治疗应答不足并继续接受维持剂量甲氨蝶呤治疗者,第4项研究纳入患者为对TNF阻断剂应答不足并随机停用TNF阻断剂的患者,而其他DMARD药物则可继续使用.这3项研究均为期12个月。第5项研究纳入的患者为虽接受现有DMARD药物治疗但仍须其他疗法介入的活动性RA患者.其首要目的也是评价本品的安全性,该项研究为期6个月。

药物相互作用:
1、与肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂合用,可明显增加感染的发生率,故不推荐合用。
2、与活菌疫苗或活病毒疫苗(如卡介苗活疫苗、麻疹病毒活疫苗、腮腺病毒活疫苗、脊髓灰质炎活疫苗、轮状病毒活疫苗、风疹病毒活疫苗、天花疫苗、伤寒疫苗、水痘病毒疫苗、黄热病疫苗)合用,可导致活疫苗的继发感染,并减弱免疫效果。不推荐使用阿巴西普注射液后3个月内使用活疫苗。

药理毒理:
1、本品是一种可溶性融合蛋白,由修饰的胞外结构区CTLA-4融合至人免疫球蛋白片段组成,并由哺乳动物细胞表达系统经DNA重组技术制成。阿巴西普注射液结合至CD80和CD85在抗原提呈细胞上,因此,阻断CD28介导T淋巴细胞的共刺激作用。
2、在类风湿关节炎(RA)患者的滑膜囊中有激活的T淋巴细胞出现。本品可竞争性地与CD80/CD85结合,阻断其刺激通道,阻止或减少T细胞的活化,减少T细胞释放致炎因子,使炎性反应减轻。

药代动力学:
本品静脉给药后,血药峰值可达295μg/ml,分布容积为0.07L/kg,总体清除率为0.22ml/(kg▪h)消除t1/2为13天。

百时美施贵宝宣布旗下阿巴西普(Orencia)3b 期 AVERT 与 AMPLE 的试验数据将在欧洲风湿病防治联合会(EULAR 2015)期间的三个独立海报上发布。

这些试验的受试者为早期中重度类风湿关节炎(RA)活动性疾病患者,并且有不良预后的生物标志物,如 ACPA(抗瓜氨酸化蛋白抗体)及类风湿因子(RF),这两种生物标志物均与更加严重的疾病进展及关节损伤相关。

这些数据表明,ACPA 与治疗结局之间有相关性,对阿巴西普 + 氨甲蝶呤(MTX)合并用于这些 RA 患者提供了进一步的数据。在 RA 中,免疫系统被激活的 T 细胞驱动能产生自身抗体的下游炎症事件。抑制免疫响应中的 T 细胞激活可以帮助减少自身抗体形成及其水平。

AVERT(评价非常早期类风湿关节治疗)的一项事后分析发现,以阿巴西普 + 氨甲蝶呤治疗患者停药后,与有较长疾病持续时间的患者相比,在疾病持续 3 个月或更少时间的患者(33%)中,保持 DAS 定义的缓解 (DAS<2.6)患者的比例更高。更短的疾病持续时间也与更快的临床响应出现相关。

AVERT 研究的探索性数据评价了阿巴西普 + 氨甲蝶呤对不同类型 ACPA 的影响及与临床响应的关联。这些数据表明,研究开始时对于 IgM 抗体类型 ACPA 阳性与阴性患者相比,阿巴西普与氨甲蝶呤合并用药有更好的临床效果,对于随时间推移血清转化(从 ACPA 阳性转变成阴性)与不转化的患者相比,阿巴西普与氨甲蝶呤合并用药有更好的临床效果,这表明对 ACPA 的影响与 RA 患者的临床受益相关。

「这些数据首次证明了在 RA 早期阶段生物治疗药物对 ACPA 的可能影响,早期 RA 的特点是高自体免疫活性及存在自身抗体,」 荷兰莱顿大学医学中心的医学博士、理学博士 Huizinga 称。「在帮助明确这种疾病及管理治疗方面,这些结果对生物响应标志物的作用提供了近一步的理解。」

此外,AMPLE(在未经生物药物治疗的类风湿关节炎受试者中,在均联合使用氨甲蝶呤的情况下将阿巴西普与阿达木单抗的效果进行对比)的一项探索性分析表明,基线时有较高血清 ACPA 水平时,阿巴西普 + 氨甲蝶呤与阿达木单抗 + 氨甲蝶呤相比与更高的临床缓解相关。

根据基线 ACPA 滴度,当患者被分成四分位时,阿巴西普治疗组,最高滴度四分位 (Q4)与 DAS28 (CRP)Q1–3 和 HAQ-DI 相比,治疗响应有明显差异,而阿达木单抗治疗组,Q4 与 Q1–3 相比,治疗差异不明显。

「这些分析对 RA 疾病进展产生很好的见解,」百时美施贵宝专科发展总监、医学博士 Manion 称。「随着进一步的研究,我们对阿巴西普 + 氨甲蝶呤用于早期、活动型、中重度 RA 可以提供其它的理解。」

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  [有效成分] 盐酸厄洛替尼   [规格] 25毫克/片x30片 100毫克/片x30片 150毫克/片x30片   [药厂] 药物百科   [适用病症] 肺癌   [用法] 口服   用量详情    特罗凯 用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用