BTK抑制剂阿卡替尼与依鲁替尼哪个更胜一筹？

大家都熟知BTK抑制剂依鲁替尼在市场上的热销，2018年预计销售额将达到60亿美元。然而，依鲁替尼的选择性较差，除了抑制BTK外，还对其他激酶产生了不可逆的抑制作用，如Tec、EGFR、Itk、Txk等，导致了一系列3级以上的不良反应事件，如房颤、感染和出血，这使得一些患者不得不中止用药。

在这种情况下，二代BTK抑制剂阿卡替尼（Acalabrutinib）应运而生，解决了依鲁替尼难以解决的安全性问题，为原本难以忍受治疗的患者提供了新的选择。因此，2015年，阿卡替尼刚开始进行临床试验1年多，就以估值70亿美元的价格卖给了阿斯利康。

因此，有时候药物开发的价值导向并不在于一定要比第一代药物疗效更好多少，而是可能在降低一代药物无法解决的副作用问题上有所突破，为更多患者提供延续生命和提高生活质量的机会。历史反复证明，后续的二代、三代及其他后继者的新药上市使得更多患者受益，为医生提供了更多可用的药物，推动人类在与疾病抗争的道路上不断前进。