奥希替尼(Osimertinib)和布格替尼:究竟有何不同?

肺癌是当前恶性肿瘤死亡率的领头羊。在中国,肺癌的死亡率一直在逐年增加,成为人群死亡率上升最快的癌症。对于那些不能手术治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,传统的放疗和化疗效果并不理想。在这个背景下,靶向药物作为一种新型治疗药物备受关注,它具有更强的针对性,可以增强对肿瘤细胞的杀伤力,减少对正常细胞的毒副作用。

奥希替尼的特殊之处:奥希替尼不仅在二线治疗携带EGFR T790M突变的晚期NSCLC患者中获批,还在一线治疗晚期非小细胞肺癌患者中得到了批准。而且,对于EGFR T790M突变状态不明确的肺癌脑转或脑膜转患者也显示出治疗效果。具体数据表明,奥希替尼对EGFR T790M突变患者的中位无进展期为11个月,客观缓解率为66%,中位缓解持续时间为12.5个月。

与布格替尼相比:那么,奥西替尼和布格替尼有何区别呢?首先,它们针对的靶点不同,奥西替尼主要作用于EGFR T790M突变,而布格替尼则针对ALK突变。此外,布格替尼在一些临床试验中显示,可以与EGFR TKI联合用于奥希替尼耐药后的患者治疗。最后,奥希替尼耐药的主要原因包括C797S突变和活化突变(三重突变),而布格替尼对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,并且对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也表现出活性。

通过了解这些区别,我们是否更清晰地认识到奥希替尼和布格替尼在肺癌治疗中的独特之处呢?

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