你听说过康奈非尼吗?对于这个在癌症治疗领域备受瞩目的新药,你是否好奇它在美国的治疗效果如何?本文将为你揭开康奈非尼的神秘面纱。
康奈非尼是什么? 别名恩考芬尼,商品名Braftovi,这是一种口服小分子BRAF激酶抑制药,由瑞士诺华制药公司研制,于2018年6月27日获得美国FDA批准上市。它被指定用于一种通过FDA批准的检测方法确认存在BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
康奈非尼的独特之处在于它是一种靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道的药物,而这一通道存在于多种不同癌症中,包括黑色素瘤和结直肠癌等。
治疗机制及研究数据: 康奈非尼通过抑制BRAF激酶,靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶,抑制激活肿瘤细胞繁殖。体外试验显示,它能与多种激酶结合,并抑制肿瘤细胞系的增长。在小鼠模型中,康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。
治疗方案 | 康奈非尼剂量 | 西妥昔单抗剂量 | 治疗效果 |
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康奈非尼 + 贝美替尼 | 每日300毫克口服 | 每周250毫克/平方米体表输注 | 总体生存率显著提高 |
通过与贝美替尼联合使用,康奈非尼在体外显示出更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAFV600E突变异种模型也表现出更好的抗肿瘤增长作用。此外,联合用药相较于单一用药,能够延迟小鼠移植BRAFV600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。
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