美国FDA于2018年6月27日批准了康奈非尼的新适应症:Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼联合康奈非尼(恩考芬尼)用于治疗BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤。但要注意,该疗法不适用于野生型BRAF患者。
推荐剂量:
药物 | 剂量 | 用法 |
---|---|---|
康奈非尼 | 450mg | 每天1次 |
贝美替尼 | 45mg | 每天2次,间隔12小时 |
患者可选择在进食时服药,但需注意两药联用应持续服药直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。此外,康奈非尼可能与其他药物存在潜在的相互作用,患者在使用时需注意剂量或频率的调整,可能需要额外的监测或选择替代疗法。患者在用药过程中应避免盲目与其他药物合用。
康奈非尼和贝美替尼的作用:
康奈非尼是一种靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药。通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。而贝美替尼是MEK1和MEK2活性的可逆抑制药,在体内能抑制ERK的磷酸化和BRAF突变模型的肿瘤增长。
临床试验结果显示:康奈非尼与贝美替尼联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性,相较于单独使用任何一种药物。