卡博替尼(Cabozantinib)

卡博替尼（Cabozantinib）说明书

【通用名】cabozantinib

【中文名】卡博替尼

【商品名】Cometriq

全部名称：卡博替尼, 卡赞替尼, Cabozantinib, Cometriq, Cabozanib, Cabozanix, XL184

由美国Exelixis生物制药公司研发的卡博替尼是一种多靶点的广谱抗癌药，能同时抑制至少9个靶点，包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。

卡博替尼的主要靶点

C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。

卡博替尼的适应症

• 甲状腺癌：用于未能耐受放射性碘治疗或进展的不可切除、局部晚期或转移性甲状腺癌的治疗。

• 肝细胞癌：用于未接受过系统性治疗的晚期肝细胞癌患者的治疗。

• 肾细胞癌：用于已经接受过抗血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。

推荐剂量

• 每天140mg口服，一天一次。

• 不可与食物同服；饭前2小时或饭后1小时后服用。

• 不要在距离下一次服药的12小时内服用错过的剂量。

• 不要用卡博替尼片剂代替卡博替尼胶囊。

• 在服用卡博替尼期间，不能服用含葡萄柚的果汁以及补充剂；不能吃葡萄柚，因为会抑制细胞色素P450。

剂量规格

【不良反应】

卡博替尼最常见的不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(PPES)、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛，和便秘。实验室检测方面，最常见的异常包括增加AST、增加ALT、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症，和高胆红素血症。

【警告和注意事项】

1. 卡博替尼|血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

2. 卡博替尼|伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

3. 卡博替尼|高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼。

4. 卡博替尼|颌骨骨坏死：终止卡博替尼。

5. 卡博替尼|

   掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，减低卡博替尼剂量。

6. 卡博替尼| 蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止卡博替尼。

7. 卡博替尼|可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。

8. 卡博替尼|胚胎胎儿毒性：卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。

【特殊人群用药】

1. 孕妇及哺乳期妇女用药：不知道cabozantinib或其代谢物是否排泄在人乳汁中。因为许多药物排泄在人乳汁和因为哺乳婴儿来自卡博替尼(CABOZANTINIB)的严重不良反应潜能，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。

2. 老年用药：卡博替尼(CABOZANTINIB)的临床研究未包括足够数量年龄65岁和以上患者确定他们反应是否不同于与较年轻患者。

3. 儿童用药：未曾在儿童患者中研究卡博替尼(CABOZANTINIB)的安全性和有效性。

【药物相互作用】

卡博替尼是CYP3A4底物。卡博替尼与强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加卡博替尼暴露。卡博替尼慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低卡博替尼暴露。

【储存和处置】

卡博替尼20 mg胶囊以硬明胶胶囊有灰色帽和灰色体，用黑墨水印有“XL184 20mg”和含 卡博替尼(S)-苹果酸盐等同于20 mg卡博替尼供应。

卡博替尼80 mg胶囊以硬明胶胶囊瑞典橙色帽和瑞典橙色体，用黑墨水印有“XL184 80mg”和含卡博替尼(S)-苹果酸盐等同于80 mg 卡博替尼供应。